Inhibitorii anhidrazei carbonice: mecanism de acțiune de picături de ochi pentru glaucom

Inhibitorii anhidrazei carbonice sunt diuretice, care nu sunt utilizate ca diuretice sau mochegonki. Indicația pentru aceste medicamente este glaucom. Să ne gândim mai detaliat cele mai populare.

Acetazolamida (acetazolamidă)

Ea are proprietăți diuretice. Opriri anhidrazei carbonice tubulii proximali renali reduce reabsorbția K, Na și apă (diureza determină o creștere), aceasta duce la o scădere a CCA și acidoză metabolică. anhidraza carbonică deprimă corpul ciliar și conduce la o scădere a presiunii intraoculare, și , de asemenea , reduce secreția umorii apoase din creier cauzează activitate antiepileptică. Are o bună absorbție din tractul gastrointestinal, Cmax în sânge în două ore. Efectul poate dura până la 12 ore. 40-60% scade TIO și reduce producerea de fluid intraoculare.

Indicatii & Dozare

Principalele indicații: hipertensiune oculară, glaucom. În glaucom, interior ia pe .125-.25 g de 1-3 ori pe zi, zilnic, timp de 5 zile, după care are nevoie de o pauză de două zile.

Efecte secundare: greață, pierderea poftei de mâncare, diaree, alergii, afectarea simțului tactil, parestezie, tinitus, somnolență. Toate acestea ar putea declanșa inhibitori ai anhidrazei carbonice. Pregătirile sunt, de asemenea, contraindicații. Această sensibilitate excesivă (la sulfonamide, inclusiv), boala Addison, dependenta de acidoza, boli hepatice acute si boli de rinichi, sarcina, diabetul zaharat, uremie.

Restricții de utilizare: embolie pulmonară, emfizem pulmonar (crescând eventual acidoza).

Medicament: Tablete produse în Polonia Polpharma „Diakarb“ la 0,5 g

Dorzolamida (dorzolamidă)

Inhibă anhidraza carbonică II izoenzima Activitate (Lanseaza reacția de hidratare reversibilă a dioxidului de carbon și acid carbonic deshidratare) corp ciliar din ochi. Secretiei umiditate intraoculară se reduce cu 50%, încetinește formarea ionilor bicarbonat, și parțial reduce transportul apei și sodiu. Reducerea cu 38% din producția de lichid intraoculare, care nu afectează fluxul. Ea pătrunde în globul ocular predominant prin nivelul membrelor, corneei sau sclerei. Parțial absorbit în patul vascular sistemic al mucoasei oculare (probabil să apară diuretic și alte efecte sulfonamide tipice). După ce substanța a intrat în sânge, pătrunde rapid în celule roșii sanguine, care conțin cantități mari de anhidraza carbonică II. Dorzolamidă 33% de proteinele plasmatice. Efectul maxim hipotensiv se manifestă după instilarea printr de 2 ore și stochează 12 ore. Când rambleiere 2 ori la 9-21% pe zi scade presiunea intraoculară când a insuflat ca de 3 ori pe zi - până la 14-24%. Reducerea presiunii intraoculare prin utilizarea unei soluții de 2%, se poate face maximum 4,5-6,1 mm Hg. O soluție de 3% ar fi mai puțin eficace, deoarece va spălat rapid din cavitatea conjunctival deoarece cauzează ruperea puternică. În combinație cu timolol numire are un efect pronunțat suplimentar de la 13 la 21%. efect minim asupra tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace au inhibitori ai anhidrazei carbonice. Diureticele acest grup nu este utilizat în scopul destinat. Pe aceasta mai târziu.

Indicatii & Dozare

Indicații: primar și secundar glaucom cu unghi deschis, hipertensiune oculară. Medicamentul este indicat de 1 picătură de 2-3 ori pe zi.

Efecte secundare: parestezie, scădere în greutate, depresie, erupții cutanate, aplasticheskayaanemiya, agranulocitoză, oboseala, dureri de cap, necroliză epidermică toxică, gust amar în gură, greață, creșterea grosimii corneei, iridociclită, blefarite, keratite, conjunctivită, fotofobie, vedere încețoșată, mâncărime și senzație de furnicături în ochi, disconfort, Stevens - sindromul Johnson, senzație de arsură, ochii umezi.

Inhibitorul anhidrazei carbonice (picături pentru ochi) are următoarele contraindicații: sensibilitate excesivă (la sulfonamide, inclusiv), copilarie, boli hepatice acute si boli de rinichi, sarcina si alaptarea.

Mod de preparare: eyedrops "Trusopt" conținând 1 ml de soluție de clorhidrat de dorzolamidă 20 mg. flacoane - 5 ml. Este produsă în Țările de Jos de Merck Sharp & Dohme.

inhibitori ai anhidrazei carbonice: brinzolamidă (brinzolamidă)

blocant inovativ al anhidrazei carbonice având capacitatea atunci când este aplicat topic la o reducere semnificativă și IOP de control. Brinzolamida posedă o selectivitate ridicată pentru anhidraza carbonică II, și proprietățile fizice cele mai potrivite pentru a pătrunde în mod eficient în ochi. În comparație cu dorzolamidă și atsetozolamidom a constatat că brinzolamidă - grupul substanta mai potent de inhibitori ai anhidrazei carbonice. Există dovezi că administrarea topică sau intravenoasă de brinzolamidă conduce la o îmbunătățire a discului optic. Și reduce cu o medie de 20% IOP. Ea nu funcționează toate inhibitori ai anhidrazei carbonice. Mecanismul de acțiune unic de la brinzolamidă.

Indicații și dozaj

Indicații: hipertensiune oculară, glaucom cu unghi deschis. Utilizați de 2 ori pe zi, pentru o picătură.

Efecte secundare: modificari ale gustului, senzație de corp străin, vedere încețoșată la instilare (timp) și o senzație de arsură. Transferat la nivel local mai bun decât dorzolamidă.

Contraindicații: sensibilitate excesivă la medicament (la sulfonamide, inclusiv), pentru copii de varsta, sarcina si alaptarea.

Mod de preparare: eyedrops "Azopt" conținând 1 ml dintr-o suspensie de 10 mg brinzolamidă. flacoane de capacitate de 5 ml. Produs în SUA de către Alcon.

Ce altceva sunt inhibitori ai anhidrazei carbonice?

derivați de prostaglandină

Latanoprost (latanoprost) - receptor agonist selectiv de prostaglandine. Crește scurgerea de lichid intraoculare prin uveei, ceea ce duce la o scădere a presiunii intraoculare. Impactul asupra producției de umor apos nu va ajuta. Se poate modifica dimensiunea pupilei, dar numai putin. Când rambleiere pătrunde sub formă de eter izopropilic prin cornee și se hidrolizează la starea unui acid biologic activ, care poate fi definită în primele 4 ore în lichidul intraocular și în plasmă, în prima oră. 0,16l / kg - volum de distribuție. La două ore după adăugarea a atins cea mai mare concentrație în umoarea apoasă, după care este distribuit la începutul segmentului frontal, adică a pleoapelor și conjunctiva, iar apoi intră în segmentul posterior (în cantități mici). Forma activă în țesuturile ochiului nu este practic metabolizat, în principal, în biotransformarea ficatului. În mod avantajos, metaboliții săi sunt excretați în urină. Să ne uităm la unele dintre inhibitori ai anhidrazei carbonice.

Unoproston (unoproston)

izopropil unoprostonă este un derivat al unei docosanoid reducerea rapidă a presiunii intraoculare (PIO) folosind ultima mecanism farmacologica. Fără a schimba producția de timp a fluidului intraoculară, facilitează scurgerea. Studiile au arătat că, în comparație cu 0,5% maleat de timolol, izopropil unoprostonă are o activitate similară sau chiar mai bine pentru a reduce IOP. Medicamentul nu afectează adăpostirea și nu provoacă reducerea fluxului sanguin în țesuturi oculare, mioza sau midriază; întârzierea de regenerare a corneei, de asemenea, nu a fost detectată. După topică unoproston izotropie nemodificată nu a fost detectată în plasmă.

inhibitori ai anhidrazei carbonice pentru glaucom trebuie prescris numai de către un medic, de auto-medicație nu este permisă.