Intoxicatia agenți anticolesterazice. Ce este anticolinesteraze?

pe neuroni impulsuri de transmisie este asigurată de substanțe speciale - mediatori. Unul dintre neurotransmitator este acetilcolina. Acești agenți, în timp ce la nivelul sinapselor, afectează membranele celulare care determină inhibarea sau stimularea lor și care provoacă diverse efecte. Excesul neurotransmițătorul scindat prin enzime specifice.

medicamente Anticholinesterase: caracteristici și scopuri

Prin droguri anticolinesterazice sunt cei care inhibă colinesteraza enzima. Această enzimă clivează prin hidroliza neurotransmițătorului acetilcolină, care transmite impulsuri predispuse la acestea sinapselor nervilor parasimpatici, ganglioni, și în toate fibrele somatice. anticolinesterazice au fost proiectate pentru a spori acțiunea situațională a neuronilor acetilcolină și stimularea anumitor părți ale sistemului nervos. Utilizarea acestor medicamente are un efect asupra întregului organism.

anticolinesteraze acțiune este similar cu efectul de stimulare a nervilor colinergici. Aceste medicamente interacționează cu același site pe activitatea de suprafață a receptorului ca acetilcolina, creând astfel un potențial de acțiune al terminațiilor nervoase. Colinomimeticele și agenții anticholinesterase sunt, de fapt, același grup de substanțe farmacologice. Există mai multe tipuri de medicamente care diferă în structura lor chimică și reversibilitatea de acțiune. blocanți ai colinesterazei sunt împărțite în reversibil și ireversibil.

Înseamnă o acțiune reversibilă

Anticolinesterazice - preparate de acțiune reversibilă sunt structura chimică a esterilor acidului carbamic și diverse aminoalcoolii. component de reacție de blocare a colinesterazei, devine final acid, care stabilește enzima cu o molecula mult mai stabilă comunicare decât cea care se formează prin interacțiunea cu acetilcolină. Distrugerea completă a acestui compus are loc prin hidroliză timp de 3-4 ore.

Prin intermediul unui efect anticolinesterazic reversibil sunt „galantamina“, „fiziostigminǎ“, „Neostigmine“ (sau „Neostigmine“), „pyridostigmine“, „oksazil“, „rivastigmină“, „edrofonium.“

Fosfor - o acțiune ireversibilă substanță

Formulări de acțiune ireversibilă a acestui grup sunt compușii organofosforici. Aceste substanțe inhibă acetilcolinesteraza pentru o lungă perioadă de timp. Fosforul, care este în componența moleculelor formează un compus stabil cu enzima, care poate supraviețui în organism timp de mai multe zile sau chiar săptămâni. Recuperarea cantitatea necesară acetilcolinesteraza are loc prin formarea de noi molecule. Acest grup de compuși include „phosphacol“, „Armin“, „trichlorofom“, „Maltion“, „diclorvos“ substanțe toxice, utilizate în cursul operațiilor militare - Sarin și soman.

medicamente organofosforice sunt extrem de toxice. Ele sunt adesea folosite în viața de zi cu zi ca insecticide; otrăvirea posibil prin utilizarea lor incorectă și nerespectarea măsurilor de siguranță.

Efecte anticholinesterase droguri

La o anumită similitudine între efectele pe care le produc anticolinesterazice corpului, indicații pentru fiecare dintre ele sunt speciale. Pentru a lua în considerare un efect practic atunci când este administrat în cutia corpului, de exemplu, „neostigmina“.

„Neostigmine“ este disponibil în fiole sub formă de soluție 0,05% și injectată subcutanat sau intravenos. Când este injectat în sânge facilitează trecerea impulsurilor în transmisiei neuromusculare și ganglionul sistemului nervos autonom. starea pacientului se manifestă după cum urmează:

• din cauza contracției musculare circulare a irisului elev este îngustată;
• se produce spasm de cazare, a cristalinului presupune o formă convexă datorită relaxării Zinn pachete de focalizare este setat la distanta aproape, capacitatea de a distinge obiecte de departe este redus drastic;
• scăderea frecvenței cardiace;
• crește tonusul musculaturii netede a organelor interne - ale tractului respirator, stomac și intestine, uter, vezica urinara;
• îmbunătățită contracții musculare scheletice datorită trecerii îmbunătățite a impulsurilor la sinapse;
• secreție crescută a glandelor exocrine - transpirație, salivare, bronșică, gastric.

cerere

Aceste efecte sunt responsabile pentru utilizarea acestui grup de medicamente în medicina în diferite cazuri. Agenții Indicații anticolesterazice nu se limitează la anumite boli, deoarece acestea au un efect asupra sistemului nervos central și periferic, determinând efectul general asupra întregului organism. Cel mai adesea ei sunt numiți în încălcarea inervarea și tonusul musculaturii scheletice sau netede.

Luați în considerare posibilitatea de a tratamentului cu agenți anticolinesterazici poate fi exemplul „neostigmină“. Acest medicament este o acțiune reversibilă aplicată în miastenia - o boală autoimună, care se reflectă în slăbiciunea mușchilor scheletici. Boala se manifestă la scăzut mai întâi tonalitate mușchilor faciali, apoi slăbirea mușchilor în extremităților gâtului, superioare și inferioare; în cazurile severe, insuficiență respiratorie datorită funcționării necorespunzătoare a diafragmei. acte „Neostigmină“ simptomatice pe corp, restabilind transmiterea impulsurilor la transmisia neuromusculară, îmbunătățirea tonusului muscular și activitatea motorie este facilitată.

De asemenea, acest medicament este administrat în perioada postoperatorie, atunci când tractul digestiv sau atonia vezicii urinare. În oftalmologie este rareori indicat pentru glaucom, pentru a reduce presiunea intraoculară. Ca antagonist este utilizat într-o supradoză de miorelaxante și medicamente antidepolyarizuyuschego acțiune. Din când în când „Neostigmină“ este folosit pentru a stimula contracții musculare cu munca slab.

boala Alzheimer

Pregătiri de acțiune reversibilă au fost utilizate pentru boli ale sistemului nervos central, este dificil de tratat. Boala Alzheimer este numit „galantamina“ - un alcaloid obținut din tuberculii de ghiocei tip Galantus ( „Rivastigminei“, alias „Exelon“), dar cele mai eficiente terapeutic a devenit „donepezil“, care blochează selectiv aceticolinesteraza în sinapselor creierului și aproape nu afectează sale ale sistemului nervos periferic.

Contraindicații

Pe baza efectelor medicamentelor colinesteraza de acțiune reversibilă, contraindicații la destinația lor sunt epilepsie, astm, angina pectorală, boala Parkinson și în diverse tulburări ale sistemului de conducere cardiac.

Simptomele de supradozaj și otrăvire acetilcolinesterazei

Intoxicatia anticolinesterazice oferă simptome asociate în mod direct cu stimularea excesivă a receptorilor sensibili la acetilcolină. Pupilară a observat, încetinirea ritmului cardiac (bradicardie), spasmul bronșic și - în consecință - simptome de dispnee hyperperistalsis ale tractului gastro-intestinal, până vărsături și diaree, urinare frecventă. Treptat, reducerea tensiunii arteriale ca urmare a efectului de frânare al nervului vagal. Contracții haotice apar și pir musculaturii scheletice și a limbii din cauza tulburări de conducere ale transmisiei neuromusculare.

otrăvire FOS

Ingestia de organofosforici Compușii care cauzează un tablou clinic similar cu agenți de otrăvire acțiune anticolinesterazic reversibilă. Simptomele pot să apară mai luminos datorită toxicității mai mare de medicamente. Pentru simptome de intoxicație la nivelul somatică se adaugă la efectele asupra nivelului sistemului nervos central - confuzie, dezorientare, depresie respiratorie.

compuși organofosforici provoca o crampe ascuțite, vedere încețoșată, dispnee, transpirații, vărsături severe, agitație - pacientul începe să intre în panică, devine imposibil de gestionat. Din cauza spasme musculare netede a simțit o durere ascuțită în stomac. Atunci când deteriorarea apar crampe, tensiunea arterială scade, comă se dezvoltă. Moartea poate să apară din cauza paralizie a centrului respirator.

simptome similare sunt observate în cazuri de otrăvire Amanita muscaria. Acest lucru se datorează conținutului lor de muscarinic - otravă cu acțiune colinomimetică.

Acțiuni în caz de otrăvire

îngrijire medicală în caz de otrăvire cu agenți anticolinesterazici poate avea numai un specialist. În aceste cazuri, soluția se introduce „atropină“ injecție subcutanată este posibil să se atribuie „Metacin“ sau alte anticolinergice. Este necesar să se mențină respirația la nivelul corespunzător. Poate fi folosit traheotomie, ventilație mecanică și oxigenare.

Atunci când FOS intoxicații de uz casnic identifica sursa de otrava care intră în organism. În cazul în care substanța a pătruns prin piele, este clătit 3-5% soluție de sodă sau cu apă și săpun. În cazul în care medicamentul a fost ingerat, să efectueze lavaj gastric, mai multe clisme, da adsorbanți sau laxative. În cazul în care compusul organofosforic a avut timp să cadă într-o măsură mai mare în fluxul sanguin, este atribuit diurez folosind medicamente diuretice. În unele cazuri, recurg la metode de filtrarea sângelui prin hemodializă și hemosorption.

În plus, în cazul FOS otrăvesc numit colinesteraza Reaktivatory, care atunci când este administrat în primele câteva ore după intoxicație poate restaura enzime blocate. Acesta poate fi "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Dacă tensiunea arterială este mare, prescris simptomatologic medicamente antihipertensive. Se acordă prioritate celor care nu afectează sistemul nervos central. Odată cu slăbirea respirației spontane este o ventilație mecanică și de a da oxigen.