Macrolidele - antibiotice / Caracteristici generale și de aplicare

Macrolidele - antibiotice, dintre care structura dezvăluit inelul lactonă macrociclică. Lor în funcție de numărul de atomi de carbon, separate cu 14 membri (claritromicină, roxitromicină, eritromicină), 15 membri (azitromicina), un 16 membri (josamicină, midecamicina spiramicina). Aceste substanțe sunt cele mai active spre paraziți intracelulari (chlamydia, mycoplasma, Legionella, Campylobacter) și coci Gram-pozitivi (aureus, piogenez). Macrolidele - antibiotice care aparțin compușilor toxici. Cel mai puțin

Recent, a existat o creștere a rezistenței microbiene la acțiunea acestei clase de medicamente. Dovezile științifice arată că, în unele cazuri, macrolide cu 16 membri (midecamicina, josamicină, spiramicina) păstrează activitatea împotriva streptococilor piogene și pneumococi, rezistent la 14 membri (de claritromicină, roxitromicină, eritromicină) și (azitromicina) agenți farmaceutici cu 15 membri. Macrolidele - medicamente care actioneaza asupra difteriei si pertussis, Legionella, Campylobacter, Moraxella, listeria, Chlamydia, spirochete, micoplasme, ureplazmu. Trebuie remarcat faptul că microorganismele care aparțin familiei Pseudomonas și Enterobakteriatsea au o rezistență naturală la toate macrolide.

Mecanismul de acțiune

Medicamentele din acest grup încalcă biosinteza proteinelor asupra ribozomilor celulelor microbiene. Macrolidele - antibiotice, care prezintă un efect bacteriostatic. Atunci când se atribuie doze maxime prezintă o activitate bactericida impotriva pneumococ, difteriei și pertussis. Aceste medicamente pot prezenta, de asemenea, un efect imunomodulator și anti-inflamator.

Aceste medicamente sunt ușor absorbite în tractul gastro-intestinal, pe efectul lor de adsorbție a concentrației substanței bioactive în preparat, forma de dozare, precum și prezența alimentelor și a valorii sale. Alimente reduce semnificativ biodisponibilitatea eritromicină, azitromicină, roxitromicină și medikamitsina, cu aproape nici un efect asupra biodisponibilității spiramicină, josamicină și claritromicină.

Macrolidele - antibiotice, a căror concentrație în plasmă este mult mai mică în comparație cu țesături. De aceea, ele sunt, de asemenea, numite antibiotice de tesut. o nouă generație de macrolide se leaga usor de proteinele plasmatice. Cel mai mare grad de legare a proteinelor plasmatice cu rodomiksinom (90%), cel mai mic - cu spiramicina (mai puțin de 20%). medicamente macrolide sunt foarte bine distribuite pe tot corpul, creând o concentrație maximă în diferite organe și țesuturi. Ele pot pătrunde cu ușurință prin membrana celulară, creând o acumulare intracelulară marginală.

Produsele metabolice principal derivate din bilă și urină. După utilizarea antibioticelor poate avea efecte adverse ca dureri de cap, greață, vărsături, diaree, slăbiciune generală, stare generală de rău, reacții alergice. Antibiotice a declarat grupul administrat cu boli infecțioase superioare (sinuzita acuta, tonzillofaringit streptococică) și inferior (pneumonie atipică, bronșită cronică) a cailor respiratorii, tusei convulsive, difterie, sifilis, chlamydia, limfogranulom veneric, periostita, periodontita, acnee severa, kampilobakterioznom gastroenterita, toxoplasmoza criptosporidioză.

Este de dorit să prescrie aceste antibiotice în timpul sarcinii. dovedit științific efect negativ al claritromicinei asupra fătului. Josamicină, spiramicină și eritromicină nu au un efect nociv asupra fătului, astfel încât acestea pot fi folosite chiar și în timpul sarcinii. Azitromicina la un moment dat este utilizat în caz de urgență. Cele mai multe dintre droguri macrolide intră laptele mamei. În timpul perioadei de alăptare este cel mai bine să se abțină de la utilizarea acestor antibiotice.