H2 blocante ale receptorilor de histamină: nume de medicamente

Acest grup este unul dintre preparatele farmaceutice ale conducere aparține înseamnă selecția în tratamentul bolilor ulceroase. Descoperirea blocanții receptorilor H2 de histamină în ultimele două decenii, este considerat cel mai mare in medicina, ajutand pentru a rezolva (costuri accesibile) economice și problemele sociale. Datorită preparatelor blocanti H2 Rezultatele terapiei bolii ulceroase au îmbunătățit în mod semnificativ, intervențiile chirurgicale au fost utilizate mai puțin frecvent posibil, calitatea vietii pacientilor imbunatatit. „Cimetidina“ numit „standardul de aur“ în tratamentul ulcerelor, „Ranitidina“, în 1998 a devenit campion al vânzărilor în farmacologie. Cel mai mare avantaj este costul redus, și astfel eficacitatea medicamentelor.

utilizarea

H2 ai receptorilor histaminei utilizați pentru tratamentul bolilor gastrointestinale legate de acid. mecanismul de impact - blocarea receptorilor H2 (altfel denumit histamină) a celulelor mucoasei gastrice. Din acest motiv, a redus producția și livrarea în lumenul gastric acid clorhidric. Acest grup de medicamente legate de medicamente anti-ulcer antisecretorii.

In cele mai multe cazuri, blocantii receptorilor H2 histaminici sunt folosite în cazuri de manifestările bolii ulcer peptic. H2 nu numai reduce producția de acid clorhidric, dar, de asemenea, inhibă pepsinei, mucus gastric astfel, crește, crește sinteza prostagladinov, secreție crescută de bicarbonat. Funcția motorie a stomacului este normalizat, îmbunătățește microcirculația.

Indicații H2-blocante:

• boala de reflux gastro-esofagian;
• cronice și pancreatita acută;
• dispepsie;
• sindromul Zollinger-Ellison;
• reflux indusă bolilor respiratorii;
• gastrita și duodenita cronică;
• esofag Barrett;
• înfrângerea ulcere mucoasei esofagiene;
• stomac ulcer;
• și medicamente simptomatice ulcer;
• dispepsie cronică cu piept și dureri epigastrice;
• mastocitoza sistemică;
• pentru prevenirea ulcerului de stres;
• Sindromul Mendelson;
• Prevenirea pneumonie de aspirație;
• sângerare GI superior.

Histamina blocante ale receptorilor H2: clasificarea medicamentelor

Există o clasificare a acestui grup de medicamente. Acestea sunt împărțite în familii:

• Pentru generația I se referă la „cimetidina“.
• „Ranitidina“ - un blocant al receptorilor H2 histaminici generație II.
• „Famotidina“ se referă la generația III.
• „Nizatidine“ se referă la generația IV.
• K V se referă generație "roxatidine".

„Cimetidina“ cel mai puțin hidrofil, datorită acestui timp de înjumătățire este de metabolism foarte scurt, hepatice, în același timp semnificativ. Blocant reacționat cu citocromul P-450 (enzimă microzomală), cu o rată de schimbare a metabolismului xenobioticelor hepatic. „Cimetidina“ este un inhibitor universal al metabolismului hepatic al cele mai multe droguri in randul. În acest sens, este capabil de a intra într-o interacțiune farmacocinetică, prin urmare, posibila acumulare și riscuri crescute de efecte secundare.

Dintre toate blocantele H2 „cimetidina“ penetrare mai buna a tesuturilor, ceea ce conduce, de asemenea, la creșterea reacțiilor adverse. El îl înlocuiește pe testosteron endogen de legare cu receptorii periferici, cauzând astfel disfuncții sexuale, duce la o scădere a potenței, dezvolta impotenta si ginecomastie. „Cimetidina“ poate provoca dureri de cap, diaree, mialgii și artralgii, tranzitorie, creșterea creatininei serice, modificări hematologice, SNC, acțiune imunosupresoare, cardiotoxicitate. H2 blocant III receptorilor histaminici generație - „famotidina“ - mai pătrunde în țesuturi și organe, scăzând astfel cantitatea de efecte secundare. Nu provoacă disfuncții și preparate ale generațiilor viitoare sexuale - „Ranitidina“, „nizatidina“, „roxatidine“. Toate acestea nu interacționează cu androgeni.

Caracteristicile comparative ale medicamentelor

O descriere a receptorilor H2 histaminici blocanții (medicamente generatie de extra-clasă), numele - „Ebrotidin“ a subliniat în afară „citrat de bismut ranitidină“ nu este un amestec simplu, și un compus complex. Aici se bazeze - ranitidina - asociat cu vismusa citrat feric.

Histamina H2 generatie blocant al receptorilor III „famotidina“ și II - „Ranitidina“ - au o selectivitate mai mare decât „cimetidina“. Selectivitatea - fenomenul dependente de doză și relativă. „Famotidina“ și „ranitidina“ este mai selectiv decât un efect de „Tsinitidin“ asupra receptorilor H2. Prin comparație, „famotidina“ puternic „Ranitidina“ de opt ori, „Tsinitidina“ - patruzeci de ori. Diferențele în vigoare sunt determinate în conformitate cu diferite doze de echivalenŃă blocatori H2 care acționează asupra supresia acidului clorhidric. Rezistența legăturilor cu receptorii determină și durata expunerii. Dacă medicamentul este puternic legat de receptorul disociază lent este cauzată de efectul duratei. Pe bazale secreția „famotidina“ afecteaza cel mai durabil. Studiile arată că „cimetidina“ reduce secreția bazală timp de 5 ore, „Ranitidina“ - 7-8 ore, 12 ore - „famotidina“.

Blocatori H2 aparțin grupului de medicamente hidrofile. Dintre toate generațiile, „cimetidina“ mai puțin decât celălalt hidrofil, în timp ce moderat lipofil. Acest lucru îi permite să penetreze cu ușurință diferitele organe, impactul asupra H2-receptorilor, ceea ce duce la multe efecte secundare. „Famotidina“ și „Ranitidina“ sunt considerate a fi foarte hidrofile, ele nu penetrează tesatura, preempțiune impactul lor asupra receptorilor H2 ai celulelor parietale.

Numărul maxim de efecte secundare în „Cimetidina“. „Famotidina“ și „Ranitidina“, datorită modificărilor structurii chimice, nu afectează hepatic metabolizarii enzimelor și dau mai puține efecte secundare.

poveste

Istoria acestui grup de H2-blocante a început în 1972. Compania britanică în laborator sub conducerea lui James Blake a cercetat și a sintetizat un număr foarte mare de compuși care sunt similare structural cu o moleculă sunt histamina. Odată ce o conexiune securizată au fost identificate, au fost predate la studii clinice. Primul buriamid blocant nu a fost foarte eficient. Structura sa a fost schimbat, transformat metiamide. Studiile clinice au demonstrat o mai mare eficacitate, dar a arătat toxicitate mare, care se manifestă sub formă de granulocitopenie. Cercetările ulterioare au dus la ceea ce a fost deschis „Cimetidină“ (generație de medicamente, I). De droguri a trecut cu succes studiile clinice în 1974 au fost aprobate. Apoi, ceva a început să folosească blocanți ai receptorilor H2 de histamină în practica clinică, a fost o revoluție în gastroenterologie. Dzheyms Blek a fost pentru aceasta descoperire Premiul Nobel în 1988.

Știința nu se opune în continuare. Din cauza efectelor secundare multiple „Cimetidină“ farmacologilor a început să mențină căutarea reper pentru compușii mai eficiente. Deci, a fost deschis și alte blocante ale receptorilor H2 noi histamină. Medicamente reduce secreția, dar nu afectează stimulente sale (acetilcolină, gastrină). Efecte secundare, „ricoșeu de acid“ oameni de știință orientate pentru a căuta noi mijloace de a reduce aciditatea.

medicina învechite

Există o clasă modernă de medicamente - inhibitori ai pompei de protoni. Ele sunt superioare în kislotopodavleniyu, pentru un minim de efecte secundare, în timp efecte H2 blocante ale receptorilor histaminei. Medicamente, ale căror nume sunt enumerate mai sus, este încă folosit în practica clinică destul de des din cauza genetica, din motive economice (cel mai adesea „famotidina“ sau „Ranitidina“).

mijloace moderne antisecretorii aplicate pentru a reduce cantitatea de acid clorhidric, se împart în două mari clase: inhibitorii pompei de protonică (IPP) și H2 blocante ale receptorilor histaminici. Preparatele ultima sunt caracterizate prin efectul tahifilaxiei când recepției repetate determină o reducere a efectului terapeutic. Nu există nici un API pentru această lipsă, prin urmare, în contrast cu H2 sunt recomandate pentru terapia pe termen lung.

Fenomenul tahifilaxie atunci când utilizează blocante H2 observate de la începutul tratamentului în termen de 42 de ore. In tratamentul hemoragiilor ulcerului gastroduodenal nu este recomandată H2, inhibitori ai pompei de protoni preferat.

rezistență

In unele cazuri, blocante ale receptorilor histaminici H2 (clasificare indicat mai sus) precum și medicamente IPP uneori provoacă o rezistență. La efectuarea astfel de pacienți stomac monitorizarea pH-ului mediului nu este detectat modificări în nivelul de aciditate intragastrice. Uneori detectate cazuri de rezistență la orice H2 de grup, 2 sau 3 generatii sau inhibitori ai pompei de protoni. Și creșterea dozei în astfel de cazuri nu funcționează, aveți nevoie pentru a alege un alt tip de drog. Studiind anumiți H2-blocante, omeprazol și (IPP), arată că, de la 1 la 5% din cazuri nu sunt modificări ale pH-ului de zi cu zi-metrie. În observarea dinamică a procesului de tratare cu acid este considerat a fi cel mai eficient schema în care monitorizarea pH-ului esofagiana este cercetat la început, și apoi în ziua a cincea și a șaptea de tratament. Prezența pacienților cu rezistență completă indică faptul că în practica clinică, nu există nici un medicament, care ar avea o eficiență absolută.

efecte secundare

Blocanți ai receptorilor histaminici efecte secundare cauza H2 cu frecvență variabilă. Utilizați „Cimetidina“ care le determină la 3,2% din cazuri. . „Famotidina - 1,3%,“ Ranitidina „- 2,7% Efectele secundare includ:

• Amețeli, dureri de cap, anxietate, oboseală, somnolență, confuzie, mintea, depresie, agitație, halucinații, mișcări involuntare, vedere încețoșată.
• Aritmie inclusiv bradicardie, tahicardie, aritmie, asistola.
• Diaree sau constipație, dureri abdominale, vărsături, greață.
• pancreatită acută.
• Hipersensibilitate (febră, erupții cutanate, mialgie, anafilaxie, artralgii, eritem multiform, edem angioneurotic).
• Modificări ale testelor funcționale hepatice, amestecate sau manifestări holistaticheskie hepatită cu icter sau fără ea.
• Creșterea creatininei.
• Violarea sângelui (leucopenie, pancitopenie, granulocitopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, anemie aplastică și hipoplazie cerebral, anemie hemolitică imunitar.
• Impotență.
• Ginecomastia.
• Alopecia.
• scăderea libidoului.

Famotidina efecte secundare mai are asupra tractului gastro-intestinal, de multe ori se dezvolta diaree, în cazuri rare, dimpotrivă, există constipație. Diareea apare din cauza efectelor antisecretorii. Datorită faptului că cantitatea de acid clorhidric în stomac scade, pH-ul crește. În acest caz, pepsinogen se transformă încet în pepsina, care ajuta la descompunerea proteinelor. Digestia este deranjat, și de multe ori se dezvolta diaree.

Contraindicații

Prin H2 blocante ale receptorilor histaminici includ un număr de medicamente, care au următoarele contraindicații:

• Perturbări în rinichi și ficat.
• Ciroza (boala encefalopatie porto).
• Alăptarea.
• Hipersensibilitate la oricare medicament din acest grup.
• Sarcina.
• Copiii cu vârsta de până la 14 ani.

Interacțiunea cu alte medicamente

blocante ale receptorilor histaminici H2, care mecanismul de acțiune este acum înțeles că are anumite interacțiuni farmacocinetice medicamentoase.

Absorbția în stomac. efect antisecretor Due de blocatori H2 sunt capabili să influențeze absorbția medicamentului-electroliți, în cazul în care există o dependență de pH-ul, deoarece medicamentele pot scădea gradul de difuzie și de ionizare. „Cimetidina“ poate reduce absorbția de instrumente, cum ar fi „Antipirina“ „ketoconazol“ „Chlorpromazine“ și a preparatelor de fier. Pentru a evita o astfel de malabsorbtie, medicamentele trebuie luate 1-2 ore înainte de utilizarea H2.

metabolismul hepatic. blocante ale receptorilor histaminici H2 (medicamente I generatie mai ales) interacționează în mod activ cu citocromul P-450, care este principalul ficat oxidantului. Timpul de înjumătățire va crește, iar efectul se poate manifesta sprolongirovatsya supradoze de medicament care este metabolizat cu mai mult de 74%. Mai puternic toți au reacționat cu citocromul P-450 intră în „Cimetidina“, de 10 ori mai mult decât „Ranitidina“. Interacțiunea cu „famotidină“ nu se întâmplă. Din acest motiv, atunci când se utilizează „ranitidină“ și „Famotidina“ nici o încălcare a metabolismului hepatic apare de droguri, sau este prezentat într-o mică măsură. Atunci când se utilizează „cimetidina“ clearance-ul de droguri în reducerea cu aproximativ 40%, și este semnificativă clinic.

Viteza fluxului sanguin hepatic. Poate scădea viteza fluxului sanguin hepatic la 40% atunci când se utilizează un „Cimetidina“ și „Ranitidina“ poate scădea clearance-ul metabolic prisistemnogo mare de medicamente. „Famotidina“, în aceste cazuri, nu modifică rata fluxului sanguin portal.

excreția renală Tubular. eksretiruyutsya H2-blocante cu secreție tubulară renală activă. În aceste cazuri, este posibil interacțiune cu medicamente paralele, în cazul în care ekskrektsiya efectuate prin aceleași mecanisme. „Imetidin“ și „Ranitidina“ capabilă să reducă ekskrektsiyu renal la 35% procainamida, chinidina, atsetilnovokainamida. „Famotidina“ nu are nici o modificare în eliminarea acestor medicamente. Mai mult, doza terapeutică este capabilă să asigure o concentrație scăzută în plasmă, care nu vor fi în mare măsură concura cu alți agenți în nivelurile de calciu ale secreție.

Interacțiuni farmacodinamice. Interacțiune cu H2-blocante alte grupe de medicamente antisecretorii capabile de a crește eficacitatea terapeutică (de exemplu, holinoblokatorami). Asocierea cu agenți care acționează asupra helicobacter (preparate din metronidazol, bismut, tetraciclina, claritromicina, amoxicilina), accelerează înăsprirea ulcerului peptic.

interacțiuni adverse farmacodinamice atunci când sunt combinate cu medicamente stabilite, care includ testosteron. „Cimetidina“ hormonul deplasate de la legarea cu receptorii de pe o concentrație de 20% în plasmă este crescută. „Famotidina“ și „Ranitidina“ nu au un astfel de efect.

nume comerciale

În țara noastră, înregistrate și a permis să vândă aceste medicamente sunt H2-blocante:

„Cimetidina“

Nume comerciale: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidina", "Yenametidin", "Gistodil", "New tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidina-Rivofarm", "cimetidina Lannaher".

„Ranitidina“

Nume comerciale: "Atsilok", "Ranitidina Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "ranitidină Vero," "Zoran", "Zantin", "Ranitidina Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidina", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidina Akos", "Ranitidina BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" „Ulran "" Ulkodin“.

„Famotidină“

Nume comerciale: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidina Agos", "Famotsid", "famotidina Apo", "famotidina Acre".

"Nizatidine". Denumirea comercială „Aksid“.

"Roxatidine". Denumirea comercială „Roxane“.

„Citrat de bismut ranitidină“. Denumirea comercială „Pilorid“.