Medicamente anticolinergice: lista. Mecanismul de acțiune a medicamentului anticolinergic

medicamente anticolinergice - sunt medicamente care blocheaza actiunea neurotransmitatorului naturale - acetilcolinei - receptorii colinergici. În literatura de specialitate străină, acest grup de medicamente numite „delirianty“ din cauza capacității de a provoca delir.

Un pic de fapte istorice

Anterior, la mijlocul secolului al 20-lea, droguri acțiune anticolinergică utilizate pentru tratamentul bolii pulmonare obstructive cronice si astm, dar acestea au fost înlocuite cu mai multe medicamente moderne , cu mai puține efecte secundare potențiale. Odată cu dezvoltarea de farmacologie, oamenii de știință au fost capabili să dezvolte astfel holinoblokatory care nu au aceeași listă foarte mare de efecte secundare. Formele de dozare au fost îmbunătățite, și în bolile pulmonare practica terapeutică au fost anticolinergicelor aplicate din nou. Mecanismul de acțiune al acestui grup de medicamente este destul de complicată, dar este posibil să se descrie principalele link-uri.

Cum holinoblokatory?

Acțiunea principală a medicamentului anticolinergic este blocarea receptorilor colinergici și imposibilitatea de a le influența neurotransmitator - acetilcolina. De exemplu, în bronhii blocat receptorii situate în mușchiul neted.

clasificarea medicamentelor

În funcție de care receptorii sunt influențate de medicamente anticolinergice, lista este împărțită în grupe:

• M-holinoblokatory (atropină, scopolamină, bromură de ipratropiu).
• H holinoblokatory (pentamină, tubocurarină).

În funcție de selectivitatea acțiunii:

• Central sau neselectivă (atropină, pirenzepină, platifillin).
• (Bromură de ipratropiu) periferică sau selectivă.

M-holinoblokatory

Principalul reprezentant al acestui grup de medicamente este atropina. Atropină - un alcaloid, care este conținută în unele plante , cum ar fi nightshade mortale, măselariță și Datura. Caracteristica cea mai pronunțată de atropină - antispastic. Pe fondul acțiunii sale scade tonusul muscular tubul digestiv, vezica urinara si bronhiile.

Atropină este prescris oral, subcutanat și intravenos. Durata de acțiune este de aproximativ 6 ore și folosirea atropină picaturi crește durata a șapte zile.

Efectele farmacologice ale atropină:

• pupile dilatate de ochi datorită efectului stimulator asupra mușchiului circular al irisului - mușchii irisului se relaxeze, respectiv, pupila se dilată. Efectul maxim are loc în 30-40 minute după instilare.
• Paralizia de cazare - a cristalinului este întinsă și turtit, medicamente anticolinergice reglate ochi pentru vederea la distanță.
• Creșterea ritmului cardiac
• Relaxarea musculaturii netede în bronhii, tractul gastro-intestinal, vezicii urinare.
• Reducerea glandelor de secreție internă, cum ar fi bronșic, digestiv și sudoare.

Utilizarea atropină

• In oftalmologie: studiul fundusului, definiția erorii de refracție.
• In cardiologie, atropina este utilizat pentru bradicardie.
• În pneumologie utilizate medicamente anticolinergice în astm.
• Gastroenterologie: ulcer gastric și ulcer duodenal, gastrită giperatsidnom (prin reducerea secreției de acid gastric glandele digestive). Medicamentul este eficient în caz de colici intestinale.
• Anesteziștii atropina utilizat ca premedicație înainte de diverse proceduri chirurgicale.

Efectele secundare ale atropina.

Caracterizat de uscăciune a gurii și a gâtului, fotofobie, viziune aproape afectată, constipație, dificultăți la urinare.

Atropină este absolut contraindicată utilizarea în glaucom, datorită efectului presiunii intraoculare crescute. Contraindicat medicamente anticolinergice pentru incontinenta urinara, cum se pot relaxa mușchii vezicii urinare. Anticolinergicele necesită selectarea precis de dozare. In doze in exces vine organism otrăvire, care se caracterizează prin motor și excitare emoțională, midriază, răgușeală, dificultăți la înghițire, poate crește în temperatură. La pacienții cu intoxicații mai severe încep să-și piardă orientarea în spațiu, nu mai recunosc oamenii din jurul lor, se manifestă halucinații și iluzii. Poate dezvolta convulsii care merg în comă, dar din cauza paralizie a centrului respirator, moartea se produce rapid. Cele mai sensibile la doze în exces de copii - doza letală este de 6-10 mg.

Scopolamina structural similare cu atropină, dar spre deosebire de acesta oferă efecte preponderent inhibitoare asupra sistemului nervos central, care acționează ca un sedativ. Această proprietate este utilizată în practica medicina - Scopolamina este utilizat într-o varietate de tulburări ale sistemului vestibular - amețeli, mers și afectarea echilibrului, pentru a preveni dezvoltarea de mare și de boală de aer.

medicamente anticolinergice sunt incluse în „Aeron“, un medicament care este adesea folosit înainte de excursii viitoare pe avioane și nave. Comprimatele de acțiune durează aproximativ 6 ore. Există formă netabletirovannaya - sistem terapeutic transdermic - tencuială, care este lipită pe ureche și eliberează medicamentul timp de 72 ore. Aceste medicamente anticolinergice - antidepresive, în cazuri foarte avansate de ajutor pentru a ridica rapid spiritele pacienților care sunt în depresie cronică.

bromură de ipratropiu ( "Atrovent") - un bronhodilatator. Atunci când, practic, nu inhalare utilizarea absorbit în sânge și nu are efecte sistemice. Din cauza blocarea receptorilor colinergici mușchilor netezi ai bronhiilor face expansiunea acestora. Aceste anticolinergice disponibile ca o soluție pentru un inhalator de aerosoli, sau o contorizat și sunt eficiente in astmul bronsic si BPOC. Efecte secundare - greață și uscăciunea gurii.

Bromura de tiotropiu - medicamente anticolinergice asupra proprietăți similare cu bromură de ipratropiu. Este produs sub formă de pulbere pentru inhalare. O trăsătură distinctivă a acestui medicament este faptul că acesta este un impact mai de durată asupra receptorilor colinergici, prin urmare, este mai eficientă decât bromura de ipratropiu. Este utilizat la pacienții cu BPOC.

Platifillin - Araneus alcaloid. Spre deosebire de alte anticolinergice, platifillin posibilitatea de a dilata vasele de sange. Datorită acestei proprietăți, se observă o ușoară scădere a tensiunii arteriale. Medicamentul este eliberat într-o soluție și supozitoare rectale. Se aplica cu spasme la nivelul mușchilor netezi ai organelor interne, ficat și colici renale, astm, precum si dureri cauzate de spasmul cu ulcer gastric acut și ulcer duodenal. In platifillin practica oftalmologică utilizată sub formă de picături pentru ochi pentru midriază.

Pirenzepina - preferențial blochează celulele stomacului care produc histamina. Prin reducerea eliberării de histamină reduce alocarea de acid clorhidric. Dozele uzuale terapeutice, acest medicament nu are practic nici un efect asupra elevilor și bătăile inimii, deci practic pirenzepină este luat pe cale orala pentru tratamentul ulcerului gastric și ulcer duodenal.

H holinoblokatory (ganglionar)

Mecanismul de acțiune este că agenții anticolinergici acestui grup blochează inervația simpatic și nervul parasimpatic la nodurile reduc secreția de adrenalină și noradrenalină, inhibă excitația respirator și centrul vasomotor. Mai mult decât atât, cea mai mare influenta inervațiilor simpatic sau parasimpatic, acțiunea de blocare mai evidentă.

De exemplu, cantitatea de elevi mai puternice influente inervatieale parasimpatici - de obicei, elevii de obicei redus. În acest caz, holinoblokatory va afecta sistemul nervos parasimpatic - ca urmare a elevilor sunt dilatate. Practic, toate vasele de sânge sub influența sistemului nervos simpatic - medicamente elimina influența și dilata vasele de sange, din cauza care reduce presiunea.

H holinoblokatory posedă efect bronhodilatator și sunt folosite pentru spasmului bronșic, reduce tonusul vezicii urinare, astfel încât acestea pot fi atribuite la anticolinergice urinare dificila. In plus, aceste medicamente mai mici a glandelor de secreție internă, precum și încetini motilitatea tractului gastro-intestinal. În practica medicală, utilizate în principal efect hipotensiv, care posedă aceste anticolinergice. Lista de reacții adverse este vastă:

• Pe partea tractului digestiv: uscăciunea gurii și constipație.
• Din sistemul respirator: tuse, iritație locală poate fi experimentat.
• Din CCC: aritmie, palpitații exprimate. Aceste simptome sunt rare și sunt eliminate ușor.
• Alte efecte pot scadea acuitatii vizuale, dezvoltarea formei acute de glaucom, edem.

Contraindicații la utilizarea de medicamente anticolinergice

• Hipersensibilitate la derivați de atropină și alte componente ale preparatelor.
• Sarcina (in special 1 trimestru).
• Alăptarea.
• vârsta copiilor (contraindicație relativă).
• Absolut utilizarea de droguri este contraindicat in glaucom cu unghi închis la pacienții cu insuficiență renală este necesar să se monitorizeze cu atenție starea de sânge și urină.